喜树果药理作用

发布网友 发布时间:2025-01-06 17:05

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热心网友 时间:2025-01-14 03:04


喜树果在抗肿瘤方面具有显著作用。其醇提取物对移植性动物肿瘤有抑制效果,喜树碱及其衍生物表现出较强的抗癌活性。体外实验表明,喜树碱对白血病L1210有明显的抑制作用,对HeLa细胞和多种肿瘤细胞也有效。腹腔注射喜树碱,如剂量在0.25-25mg/kg之间,连续7-10天,可以显著延长某些白血病小鼠的生存时间达1倍以上,对肝癌、肺癌、黑色素瘤、脑瘤、艾氏腹水癌及多种实体瘤均有抑制作用。喜树碱对不同耐药性的肿瘤也有抑制效果。10-羟基喜树碱通过腹腔注射也能显著延长多种小鼠的生存时间,对实体瘤的生长也有抑制作用。喜树碱对肿瘤细胞DNA结构的破坏以及对DNA复制的影响,表明它主要作用于细胞周期的S期,对G1、G2期细胞也有一定影响,但对G0期细胞无作用。喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常细胞的作用。此外,喜树碱能抑制多种实体瘤细胞的DNA和RNA合成,对肝癌细胞DNA合成的最高抑制率可达73.7%,对癌细胞RNA合成的抑制率可达82.9%。喜树碱对S180及Heps细胞的抑制率可达74%及82%。延长艾氏腹水癌小鼠的生命可达126%,喜树碱钠盐对S180及Heps的抑制率可达52%及53%,荷EAC小鼠的生命延长54%。



在免疫抑制作用方面,小鼠小剂量腹腔注射喜树碱对肿瘤相伴免疫性有明显的抑制作用,大剂量40mg/kg冲击对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫抑制是暂时的,停药后免疫功能可以恢复。喜树碱在体内和体外均有显著的抑制成纤维细胞增生的作用。



喜树碱还具有抗疱疹病毒的能力,体外实验表明,喜树碱5mg/kg,每日1次,连续1-3次灌胃或皮下注射,对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。



在体内过程方面,喜树果注射喜树碱后,可以迅速自血浆、肝和肾廓清,半衰期为30分钟,自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。喜树碱与血浆蛋白结合率为70%,主要分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾脏中,在胃肠中药物浓度下降缓慢,可能存在药物的肠一肝循环。喜树碱主要从胆汁排泄,也可从尿中排出。



喜树果性味归经为苦涩、苦寒、有毒,作用于肺、脾、肝三经。功能主治为抗癌、散结、破血化瘀,适用于多种肿瘤,如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。需要注意的是,喜树果果的作用较根皮佳,但毒性较大,使用时应谨慎。


扩展资料

拼音名称:xi shu guo别名 :千丈树、水栗子、天梓树。英文名称 :Common Camptotheca Fruit 来源:为珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata Decne.的果实。 用法用量:内服:煎汤,根皮3~5钱;果实1~3钱;或制成针、片剂用。

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