首过效应概述
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发布时间：2024-09-18 21:31
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热心网友
时间：2024-09-28 12:44
首过效应是指某些药物在进入血液循环前，于肠粘膜及肝脏中进行代谢，导致进入血循环的原形药物量减少的现象，也称第一关卡效应。口服药物经由肠腔、肠壁或肝脏代谢后，其有效药量会明显减少，从而影响药效，此现象在治疗学中具有重要价值。
肠腔中的消化液、消化道酶及肠道菌丛产生的酶，均可使某些药物失活。例如，胰岛素在口服后经蛋白水解酶作用几乎完全失活；肠壁中的单胺氧化酶可使酪胺失效；异丙肾上腺素口服后在肠壁同样发生失活，这类现象统称为首过效应。
首过效应的强度受到酶浓度及血液流动速度的影响，肝脏内酶浓度越高，血流速度越快，则首过效应越明显。首过效应越强，进入血循环的药物就越少。
口服药物在胃肠道中吸收后，通过门静脉进入肝脏。某些药物在通过肠粘膜时极易被代谢灭活，在初次通过肝脏时大部分被破坏，导致进入血液循环的有效药量减少，进而影响药效。因此，药物在肠粘膜经酶的灭活或口服后经门静脉到肝脏被转化两种情况下均会经历首过效应。
胃酸对药物的破坏发生在吸收前，药物与血浆蛋白的结合形成可逆性结合，此时药物暂时失去生物效应，不被代谢或排泄，仅在血液中暂时存储。当血药浓度降低时，结合型药物可释放出游离药物，二者处于动态平衡之中。
皮下或肌内注射的药物则先沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环，这一过程不会涉及首过效应。综上所述，首过效应是药物吸收与代谢过程中一个关键因素，对药效和治疗结果有着重要影响。
扩展资料
首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
热心网友
时间：2024-09-28 12:39
首过效应是指某些药物在进入血液循环前，于肠粘膜及肝脏中进行代谢，导致进入血循环的原形药物量减少的现象，也称第一关卡效应。口服药物经由肠腔、肠壁或肝脏代谢后，其有效药量会明显减少，从而影响药效，此现象在治疗学中具有重要价值。
肠腔中的消化液、消化道酶及肠道菌丛产生的酶，均可使某些药物失活。例如，胰岛素在口服后经蛋白水解酶作用几乎完全失活；肠壁中的单胺氧化酶可使酪胺失效；异丙肾上腺素口服后在肠壁同样发生失活，这类现象统称为首过效应。
首过效应的强度受到酶浓度及血液流动速度的影响，肝脏内酶浓度越高，血流速度越快，则首过效应越明显。首过效应越强，进入血循环的药物就越少。
口服药物在胃肠道中吸收后，通过门静脉进入肝脏。某些药物在通过肠粘膜时极易被代谢灭活，在初次通过肝脏时大部分被破坏，导致进入血液循环的有效药量减少，进而影响药效。因此，药物在肠粘膜经酶的灭活或口服后经门静脉到肝脏被转化两种情况下均会经历首过效应。
胃酸对药物的破坏发生在吸收前，药物与血浆蛋白的结合形成可逆性结合，此时药物暂时失去生物效应，不被代谢或排泄，仅在血液中暂时存储。当血药浓度降低时，结合型药物可释放出游离药物，二者处于动态平衡之中。
皮下或肌内注射的药物则先沿结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环，这一过程不会涉及首过效应。综上所述，首过效应是药物吸收与代谢过程中一个关键因素，对药效和治疗结果有着重要影响。
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首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
